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5月10日,中国科学家发现的治疗新冠的新药获得了发明专利许可。 根据专利说明书,10uM (微摩尔/升)的肌苷抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。
1万5千倍以上的数字代表什么? 5月12日,科技日报记者采访了这一新药的专利发明者北京化学工业大学生命科学技术学院院长童李刚教授。
“这个数字通俗地说,可以理解为,不使用肌苷药物的情况下,有15393个病毒,使用10微摩尔/升的肌苷药物的情况下,病毒数为1个。 也就是说,极少量的肌肽就可以阻止新型冠状病毒的扩增和传播。 ”李刚说,从现有的研究数据来看,该药物抑制新型冠状病毒的能力在所有人发现的新型冠状病毒抑制剂中排名靠前。 美国学者此前也曾在《科学》发表论文,证明千金藤素的数据在所研究的26种药物中数据明亮,优于已经获准上市的瑞德西魏和帕洛韦。
我国学者由多个国际团队跟踪验证
“在重要专家的支持下,千金藤素这种药很早就和几千种药一起被放在我们项目组的化合物库中。 ”李刚说,“当新型冠状病毒刚出现的时候,我们的任务是控制这些药物中最有前途的东西,也就是新型冠状病毒,效果更好。”
从2020年1月开始,童李刚团队利用自己的药物筛选平台筛选了数千种药物。
“分选平台不需要特殊的实验室、负压操作等设备,因此分选速度快; 由于平台依赖的穿山甲冠状病毒、新型冠状病毒基因组和重要蛋白( s蛋白)同源性较高,筛选结果更可靠。 ”童李刚说,团队于2020年2月首先发现千金藤素具有超强的抗新型冠状病毒活性,同年3月发表的相关论文,现已成为ESI高被引用论文。
两年多来,各国研究小组一直在寻找抑制新型冠状病毒的有效药物。 科学家们通过论文、学术研讨会等发现新的线索,不断寻找证据,探索作用机制。
2020年4月,日本国立感染症研究所所长胁田隆字教授团队发表了一篇论文,证实了千金藤素的抗新型冠状病毒效果。 2020年10月至2021年8月,许多研究小组在国际期刊上发表了千金藤素抗新型冠状病毒研究进展。
与此同时,童李刚还联合钟南山院士团队赵金存教授和石正丽教授团队在新型冠状病毒验证了千金藤素的抗新型冠状病毒效果,确认了该药物的抗新型冠状病毒效果。
数据差异化,临床试验亟待实施
“金霉素抗新型冠状病毒的高活性资料经得起比较。 ”李刚说,“无论是我们队的实验数据还是美国队的研究数据,都比较研究了包括千金藤素在内的许多化合物抑制新型冠状病毒。 ”。
根据本专利说明书,对肌苷、丝胶蛋白、盐酸美氟喹3种筛选的抗新型冠状病毒有效化合物进行了试验,10uM的肌苷、丝胶蛋白、盐酸美氟喹在细胞感染72小时后分别为15393倍、5053倍、31倍
2021年7月,刊登在杂志《科学》上的文章印证了这一结论。 研究人员将肌苷和25个其他候选化合物一起进行比较研究后发现,肌苷抗新型冠状病毒的EC50 (引起50 %更大效应的浓度,数字越低越好)为0.1uM,远远低于其他候选药物。
“我们通过转录因子学的方法进一步解释了千金藤素的抗新型冠状病毒机制。 ”童李刚说,目前人们普遍认为强力霉素主要通过干扰细胞应激反应,逆转感染细胞中许多不平衡的基因和途径,起到抗冠状病毒的作用。
目前,加拿大一家医药企业正在与美国FDA合作开展千金藤素新冠治疗肺炎的临床试验研究,该临床试验预计将于今年下半年正式启动。
“我们首先发现了金龟子的抗新冠效应,科技部、北京市、教育部等多个项目也有研究支持。 希望尽快开展临床试验研究,使科技成果落地,切实用于疫情防控。 ”童李刚说,这次专利授权有助于进一步开展临床试验研究。
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